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VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂,具有显著的降血脂活性,并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。
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VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂,具有显著的降血脂活性,并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌,并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 238 | 现货 | |
2 mg | ¥ 357 | 现货 | |
5 mg | ¥ 597 | 现货 | |
10 mg | ¥ 942 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,550 | 现货 |
产品描述 | VULM 1457 is a potent ACAT inhibitor. VULM 1457 has remarkable hypolipidaemic activity and improves the overall myocardial ischaemia-reperfusion injury outcomes. VULM1457 significantly reduces production and secretion of adrenomedullin (AM) and down-regulates AM receptors on human hepatoblastic cells. |
体外活性 | HepG2细胞预先与VULM1457 (0.1 μM)孵育显著降低了缺氧细胞上特异性[125I]AM绑定,BmaxHypox为127±10,KD为0.06±0.11 nM。细胞与VULM1457 (0.1 μM)预孵育显著增加了细胞数量(24.2±6 %),而高浓度的VULM1457 (1.0 和 10.0 μM)降低了细胞总数[2]。在HepG2细胞系中,VULM1457 (0.03 μM;0.1 μM)显著下调了HepG2细胞上的特异性AM受体,并降低了暴露于缺氧条件下的HepG2细胞的AM分泌。VULM1457对由AM诱导的细胞增殖具有负向调节作用[2]。 |
体内活性 | 在雄性Wistar大鼠中,VULM 1457保护了糖尿病-高胆固醇血症大鼠的心脏免受体内缺血/再灌注损伤[1]。VULM 1457(50 mg/kg/天)显著降低了血浆总胆固醇水平(1.7±0.1 mM对比糖尿病-高胆固醇血症动物中的2.9±0.5 mM)。VULM 1457的降脂效果也在DM-HCH大鼠的肝脏中观察到(3.9±0.2 mg/g对比7.4±1.0 mg/g)[1]。 |
分子量 | 449.57 |
分子式 | C25H27N3O3S |
CAS No. | 228544-65-8 |
Smiles | CC(C)c1cccc(C(C)C)c1NC(=O)Nc1ccc(Sc2ccc(cc2)[N+]([O-])=O)cc1 |
密度 | 1.24 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (133.46 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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